Tolooebehdasht
طلوع بهداشت
TB
Medical Sciences
http://tbj.ssu.ac.ir
1
admin
1728-5127
2538-1598
8
7
14
11
13
fa
jalali
1397
6
1
gregorian
2018
9
1
17
3
online
1
fulltext
fa
سنتز و ارزیابی برونتنی اثرات ضدقارچی و ضدباکتریایی مشتقات 2و3-دیهیدروکینازولینونی
Synthesis and in Vitro Evaluation of Antifungal and Antibacterial Activity of 2,3-dihydroquinazolinone Derivatives
تخصصي
Special
پژوهشي
Research
<strong><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">مقدمه: </span></span></strong><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">با گسترش مقاومت باکتری</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">­</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">ها به داروهای ضد باکتریایی سنتی و افزایش عفونت</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">­</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">های قارچی، نیاز به طراحی، سنتز و استفاده از داروهای جدید و موثر ضد­باکتری و ضد­قارچ بیشتر می</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">­</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">شود. مشتقات کینازولینون ترکیبات هتروسیکل دارای دو اتم نیتروژن با خواص فارماکولوژیکی ضد باکتریایی، ضدتومور، ضد التهاب و ضد­قارچی هستند. هدف این تحقیق، سنتز ترکیبات جدید دی</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">­</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">هیدروکینازولینونی و بررسی خواص ضدباکتریایی و ضد</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:cambria,serif;">­</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">قارچی آن</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">­</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">ها است. </span></span><br>
<strong><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">روش بررسی</span></span></strong><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">: این تحقیق تجربی است و در آن چهار مشتق از ترکیبات دی­هیدروکینازولینونی از طریق یک روش جدید و کاملاً سازگار با محیط زیست در آب سنتز و ساختار آنها توسط روش</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">­</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">های اسپکتروسکوپی مختلف شناسایی و تأیید شد. فعالیت ضد­باکتریایی این ترکیبات علیه باکتری</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">­های</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;"> گرم منفی اشرشیاکلی و گرم مثبت باسیلوس­سوبتلیس در مقایسه با داروی آمیکاسین و فعالیت ضد­قارچی آن­ها علیه قارچ آسپرژیلوس­نیجر در مقایسه با داروی کتوکونازول توسط آزمون دیسک دیفیوژن با اندازه گیری هاله عدم رشد بررسی شد. </span></span><br>
<strong><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">یافته ها: </span></span></strong><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">اگرچه تمامی مشتقات دی</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">­</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">هیدروکینازولینونی سنتز شده با بازده و خلوص بالا، خواص ضد باکتریایی وضد قارچی مناسبی از خود نشان دادند، مشتق 2-فنیل-2و3-دی­هیدروکینازولین-4-(</span></span><span dir="LTR"><span style="color:black;">H</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">)-اون فعالیت بیشتر و قابل مقایسه</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">­</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">ای در حد داروهای استاندارد ضد باکتری آمیکاسین و ضد قارچ کتوکونازول از خود نشان داد.</span></span><br>
<strong><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">نتیجه گیری: </span></span></strong><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">ترکیبات دی</span></span><span dir="LTR"><span style="color:black;">­</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">هیدروکینازولینونی سنتزی در این تحقیق، فعالیت ضد قارچی وضد باکتریایی مناسبی دارند. فعالیت بیشتر ضد­قارچی و ضد­باکتری مشتق 2-فنیل-2و3-دی­هیدروکینازولین-4-(</span></span><span dir="LTR"><span style="color:black;">H</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">)-اون را می</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">­</span></span><span style="color:black;"><span style="font-family:b zar;">توان به آبگریزی بیشتر حلقه فنیل بدون استخلاف در موقعیت 2-ترکیب در مقایسه با سایر مشتقات دارای گروه­های آبدوست­تر در این موقعیت مربوط دانست. </span></span><br>
<strong> Introduction:</strong> By development of bacterial drug-resistance to traditional antibacterial drugs and fungal infections, the need to design, synthesis, and use of new and effective antibacterial and antifungal drugs is increased. Quinazolinone derivatives are heterocyclic compounds with nitrogen atoms that have pharmacological properties such as anti-bacterial, anti-tumor, anti-inflammatory and antifungal properties. The aim of this study was to synthesize of new derivatives of dihydroquinazolinone and study of their anti-bacterial and antifungal properties.<br>
<strong>Methods:</strong> This research is an experimental work in which four dihydroquinazolinone derivatives were synthesized, by a new environmental-safe method and identified by various spectroscopic methods. Antibacterial activities of these derivatives were investigated against Escherichia coli gram-negative, and bacillus subtilis gram-positive in comparesion with amikacin. Antifungal activities of these derivatives were investigated against Aspergillus niger fungus and compared with ketoconazole. Both of antifungal and antibacterial activities of these synthetic compounds derivatives was checked by disk diffusion method with measuring the zone inhibition.<br>
<strong>Results:</strong> All synthetic dihydroquinazolinones that were synthesized in high yields and purity, showed good antibacterial and antifungal properties. The compound 1d 2-phenyl-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one derivative of these compounds showed more antimicrobial activities and antifungal comparable with the Amikacin and Ketoconazole standard antibacterial and antifungal drugs.<br>
<strong>Conclusion:</strong> Synthetic dihydroquinazolinone derivatives in this work have good antifungal and antibacterial activities. The higher antifungal and antibacterial activity of 2-phenyl-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one derivative can be related to more hydrophobicity of the phenyl group as a substitution in position 2.<br>
ضدباکتریایی, ضد قارچ, مشتقات دیهیدروکینازولینون
Anti-bacterial, Anti-fungal, Dihydroquinazolinone
77
85
http://tbj.ssu.ac.ir/browse.php?a_code=A-10-2080-1&slc_lang=fa&sid=1
Fatemeh
Tamaddon
فاطمه
تمدن
ftamaddon@yazd.ac.ir